جزوه تایپ شده فارماکولوژی اتاق عمل
خلاصه کتاب دانشگاه پیام نور علمی کاربردی آزاد اسلامی کاردانی کارشناسی ارشد برای آزمون استخدامی جزوه فارماکولوژی اتاق عمل
جذب دهان: از ( ). () .() ً ً : ( /) (–) ، () () : ( ) : ( ) () 
():
ً ():
:()ً ً :()ً – – ():
() ():
()
( ) ( ) ( ) ( ) ()
ً ( )
():
( ) ً ( ):
( )
():
” ” –( – )
( ):
( ) ( )
():
() ()
():
زیادي گردهاي داروئی مثل نشاسته، اکسید روي، کائولین و یا تالک جهت سفت کردن قوام فراورده به کار می رود، ماده ي حاصله را ضماد یا خمیر پوستی(Pastes) گویند.
:(Creams) کرم ها
از پمادها نرم تر بوده و شامل مقدار کمی آب هستند که به منظور نرم کردن پوست به کار می روند( ColdCreams).
یکی از اشکال دارویی جامد است که از پودرهاي دارویی به صورت فشرده و به شکل استوانه اي یا پهن تهیه می شوند. در صورتیکه قرص بدطعم، سوزاننده یا بد رنگ باشد روي ان را از یک ورقه لعاب قندي با رنگهاي مختلف می پوشانند که چنین قرصی را ” دراژه( ” Dragee) گویند.
بعضی از مواد تشکیل دهنده قرصها ممکن است در محیط اسیدي معده تجزیه شود و یا مخاط معده را تحریک کند که در این صورت قرص ها را از یک لایه گلوتن یا کراتین می پوشانند، چنین قرص هایی در معده باز نشده ولی در جزوه فارماکولوژی اتاق عمل قلیایی روده باز شده و جذب می گردند( بیزاکودیل ،اسپرینM.S و پانکراتین.)
یکی از معروف ترین فرم هاي کاربرد خوراکی پودرها، روغن ها و مایعات به صورت کپسول می باشند .کپسولها محفظه هاي کوچک ژلاتینی یا بیضی شکل هستند که طمع بد یا تلخ داروها را مخفی کرده و پس از ورود در معده و مجاورت با شیره ي معده حل می شوند.
اشکال داروئی مخروطی شکلی هستند که از طریق رکتوم استعمال می شوند. در ساختمان انها از کره کاکائو ،صابون، پیه و ژلاتین استفاده شده است که در حرارت معمولی جامد بوده ولی در حرارت بیشتر از 36 درجه ذوب و مواد موثر انها جذب می شود. برخی از شیاف ها اثر موضعی( ضد بواسیر، ملین) و برخی داراي اثرات عمومی (شیاف ایندومتاسین،شیاف استامینوفن) هستند.
محلول قابل تزریق محلولی استریل است که حاوي یک یا چند ماده داروئی بوده و ()، ()، () () :
:
( -)
:
:
:
– () :؛ ؛ ؛ : می یابد تا جایی که بعد از 4 تا 5 نیمه عمر( 4 یا 5 امین دوز تجویزي) غلظت پلاسمایی دارو تا زمانی که دارو بصورت منظم تجوز می شوند باقی می ماند.
Loading dose دوز اولیه
تاخیر اولیه در رسیدن به سطح ثابت پلاسمایی را می توان با دو برابر کردن دوز اولیه تا حدي جبران کرد که به این دوز افزایش یافته اولیه دوز بارگیري می گویند.
عبور دارو از غشاها:
نفوذپزیري( Permeability) سلولهاي اندوتلیوم عروق به نسبت بقیه سلولها بالاتر است < عبور مولکولهاي بزرگ یونیزه هم مقدور می شود.
فرم غیر یونیزه از غشا عبور میکند و فرم یونیزه در محیط بیشتر باقی می ماند.
+AH ↔ A- + H داروهاي اسیدي
+BH+ ↔ B + H داروهاي قلیایی
معادله هندرسون-هاسلباخ: Pka نشان دهنده PH اي است که در آن به میزان مساوي داروي یونیزه و غیر یونیزه وجود دارد.
مثلا اگر Pka دارویی 6 باشد و در دو جزوه فارماکولوژی اتاق عمل مختلف قرار گیرد، در محیط اسیدي با PH=2 (محیط معده)درصد بسیار بالایی از دارو به فرم غیر یونیزه خواهد بودو اگر در محیط قلیایی تر مثلا پلاسما باPH=7.4 قرار گیرد حدود 96 درصد به فرم یونیزه -A در خواهد آمد.در این حالت فرمهاي غیر یونیزه بسته به شیب غلظت از غشاء از سمتی که غلظت بالاتر دارند به سمتی که غلظت کمتر دارند انتشار پیدا می کنند.
انتشار از طریق حامل : تسهیل شده و انتقال فعال
تسهیل شده : بدون محدودیتهاي مربوط به حلالیت و اندازه ذرات بدون صرف انرژي و توسط پروتئینهاي غشا در جهت شیب غلظت از جایی که غلظت زیاد دارند به جایی که غلظت کمتر دارند جابجا می شوند.
انتقال فعال : با صرف انرژي و در خلاف گرادیان غلظت. اشباع شونده هستند و میتوانند توسط برخی داروها عملکردشان مختل شود.
ارتباط غلظت پلاسمایی دارو با اثرات فارماکولوژیکی آن :
در واقع غلظت دارو در بافت هدف است که اهمیت دارد ولی چون به سهولت قابل اندازه گیري نیست، غلظت دارو در خون را اندازه گیري میکنند و با فرمولهایی میتواند حدس زد دارو در بافت مورد نظر چه غلظتی دارد.
غلظت دارو در پلاسما به این فاکتورها وابسته است:
میزان جذب دارو میزان توزیع دارو در بافتهاي بدن
میزان متابولیسم میزان دفع دارو
روش مصرف خوراکی
مزایاي و معایب تجویز خوراکی:
مصرف راحت
ارزان
قابل قبول براي اکثر بیماران
برخی داروها در محیط اسیدي معده تخریب می شوند < انتریک کوت کردن
ممکن است باعث تحریک،تهوع، استفراغ یا خونریزي شوند < فرمهاي روکش دار و آهسته رهش
تاخیر حدود نیم تا چند ساعته براي شروع اثر
داروي خوراکی عموما باید به غلظت مناسبی در پلاسما برسد تا بتواند کارایی لازم را داشته باشد.
حلالیت :معمولا در معده و تحت تاثیر اسید معده صورت می گیرد
– تفاوت در اندازه ذرات (ریز تر<حلالیت سریعتر) و روکش دارو و مواد همراه دارو باعث تفاوت سرعت اثر دارو در کارخانجات مختلف سازنده دارو می شود. (دیگوکسین، فنی توئین:استفاده از مانیتول بجاي کلسیم سولفات بعنوان مواد همراه)
جذب داروي خوراکی :عموما به حلالیت در چربی، اندازه ملکولی و درجه یونیزاسیون آن بستگی دارد. داروي اسیدي ضعیف (مثل آسپرین) در معده به خوبی جذب می شود
داروي قلیایی ضعیف (مثل پروپرانولول و بنزودیازپینها) از دئودنوم( 6-PH=5) به خوبی جذب می شود
تاثیر سایر داروها و شرایط بیمار روي میزان جذب دارو از دستگاه گوارش:
کاهش میزان حرکت دستگاه گوارش( TCA,Atropin,Morphine) < کاهش سرعت و نه میزان جذب
افزایش سرعت تخلیه معده (متوکلوپرامید،جزوه فارماکولوژی اتاق عمل ) < افزایش سرعت جذب دارو
تجویز زیر جلدي و عضلانی دارو:
برخی داروها از راه خوراکی غلظت پلاسمایی بالایی ایجاد نمی کنند
یا بعلت تخریب توسط اسید معده (انسولین و هورمونها پروتئینی)
یا جذب ضعیف بعلت قطبی (: )
()
()
()
()()
:
. (: )
()
:
()، ()، ( .)
:
( ) ()
:
= =-====شیر 7PH=
حلالیت دارو در غشاهاي لیپوفیل( 25% تیوپنتال بلافاصله به مغز جزوه فارماکولوژی اتاق عمل و سپس دوباره به پلاسما بر میگردد <کاهش دوام اثر در CNS و طولانی شدن حذف تا 24 ساعت)
درجه یونیزاسیون و PH قسمتهاي مختلف بدن
اتصال به پروتئینهاي پلاسما (آلبومین)..،
میزان پروتئینھای پلاسما:
آلبومین ھا 60%
ایمونوگلوبین ھا 18%فیبرینوژن ھا 4%سایر
قسمت عمده متابولیسم در کبد صورت میگیرد و بخش اندکی توسط آنزیمهاي موجود در پلاسما (مثلا کولین استراز پلاسما عامل تجزیهMivacurium )، بخش محدودي در روده( مورفین و کلرپرمازین) و کلیه(میدازولام، دوپامین) و ریه(پریلوکائین،آنژیوتنسین 1)
تبدیل فرم محلول در چربی و غیر جزوه فارماکولوژی اتاق عمل فرم قابل حل در آب و آماده کردن دفع از بدن
استامینوفن ان استیل پارا آمینو بنزوکینون ایمین (آلکیله کننده نکروز کبدي)
هالوتان < تري فلورواستیل کلراید اتصال محکم کووالان با لایزین ابقا در کبد و صدمه هپاتوسیت ها
متابولیسم در کبد در دو فاز انجام میشود : متابولیسم کبدي فاز 1 و فاز 2
مهار و القاي سیتوکروم P450: برخی داروها یا عوامل دیگر میتوانند فعالیتهاي آنزیمی متابویسمی را تغییر دهند و در نتیجه روي قدرت اثر و دوام داروهاي مصرفی تاثیر بگذارند.
القا آنزیمی: افزایش فعالیت آنزیمی کاهش اثر داروها
مهار آنزیمی : کاهش فعالیت آنزیمی افزایش اثر داروها
اثر عبور اولیه کبدي First-Pass Metabolism: داروهاي خوراکی قبل از ورود به جریان خون از طریق روده باید جذب و از طریق ورید باب به کبد وارد شده از آنجا به قلب و گردش خون عمومی بدن منتقل شده و دربافتها پخش شوند. بعد از مصرف خوراکی برخی داروها تا حد زیادي در دیواره روده
(کلرپرومازین،دوپامین) یا توسط کبد (لیدوکائین،پتدین) متابولیزه می شوند قبل از اینکه به جریان خون سیستمیک برسند.در این شرایط این داروهاي خوراکی نمیتوانند غلظت مناسب در پلاسما ایجاد کنند.
کلیرنس در این حالت بستگی زیادي به () () ، :()
فهرست مطالب